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中文名:地塞米松
英文名:dexamethasone
別名:德沙美松、可的松、甲氟烯索等
化學名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
化學式:C22H29FO5
CAS:50-02-2
分子式:C22H29FO5
分子量:392.5
用途:抗炎、抗毒、抗過敏、抗風濕藥物。主要作為危重疾病的急救用藥和各類炎癥的治療。
類別:糖皮質類激素
衍生物:氫化可的松、潑尼松等
藥理:
極易自消化道吸收,其血漿T1/2為190分鐘,組織T1/2為3日,肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于l小時和8小時達血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結合率較其他皮質激素類藥物為低。該品0.75mg的抗炎活性相當于5mg潑尼松龍。腎上腺皮質激素類藥,抗炎、抗過敏和抗毒作用較潑尼松更強,水鈉潴留和促進排鉀作用很輕,可肌注或靜滴對垂體-腎上腺抑制作用較強。
1.抗炎作用:本產品可減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現。激素抑制炎癥細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。
2.免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,并減輕原發免疫反應的擴展??山档兔庖邚秃衔锿ㄟ^基底膜,并能減少補體成份及免疫球蛋白的濃度。
適應癥:適應癥同潑尼松龍,主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。如結締組織病,嚴重的支氣管哮喘,皮炎等過敏性疾病,潰瘍性結腸炎,急性白血病,惡性淋巴瘤等。此外,本藥還用于某些腎上腺皮質疾病的診斷-地塞米松抑制試驗。該品還可用于預防新生兒呼吸窘迫綜合癥、降低顱內高壓以及柯興綜合癥的診斷與病因鑒別診斷。由于該品潴鈉作用較弱,故一般不用作腎上腺皮質功能減退的替代治療。地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸鈉還可用于肌內注射或關節腔、軟組織等損傷部位內注射。
禁忌:地塞米松與氯化鈣、磺胺嘧啶鈉、鹽酸四環素、鹽酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、異丙嗪、酚磺乙胺、鹽酸普魯卡因、氫溴酸莨菪堿等配伍易出現混濁或沉淀使藥物失效;與呋塞米、水楊酸鈉類藥物合用可增加其毒性。1.與巴比妥類、苯妥因、利福平同服,本品代謝促進作用減弱。2.與水楊酸類藥合用,增加其毒性。3.可減弱抗凝血劑、口服降糖藥作用,應調整劑量。4.與利尿劑(保鉀利尿劑除外)合用可引起低血鉀癥,應注意用量。5.非甾體消炎鎮痛藥可加強糖皮質激素的致潰瘍作用。6.與蛋白質同化激素合用,可增加水腫的發生率,使痤瘡加重。